노바티스가 개발중인 첫 경구용 레닌억제제계열 항고혈압치료제 ‘라실레즈’(성분 알리스키렌)가 단독요법 및 이뇨제 병용요법에서 지속적인 혈압강화 효과를 나타냈다.

뉴욕에서 최근 개최된 미고혈압학회(ASH 2006) 연례회의에서 발표된 라실레즈 연구자료에 따르면, 라실레즈는 1일 1회 투여로 24시간 동안 일정하고 지속적인 혈압강하를 보였다.

임상연구는 경증에서 중등도의 고혈압 환자 672명을 대상으로 라실레즈 150mg, 300mg, 600mg또는 위약을 1일 1회 투여한 무작위 배정, 이중 맹검, 다기관, 위약 대조 방식으로 진행됐다.

결과 라실레즈 300mg투여시, 이완기 혈압강하에 대한 최고 대비 최저 비율은 0.98로 나타났으며 150mg 비율은 0.64, 600mg은 0.86로 나타났다.

병용요법에서는 라실레즈 300m/HCTZ 25mg가 가장 높은 효과를 나타냈으며 치료반응환자들은 이완기 혈압 목표수치인 90mmHg 미만 도달 또는 최소 10mmHg 혈압감소를 보였다.

ACE 억제제 혹은 칼슘채널차단제(CCB)와 병용 사용시에도 라실레즈는 유의한 혈압강하 효과를 보였으며 ACE 억제제 ‘라미프릴(ramipril)’과의 비교 임상시험에서 보인 효과보다 우수했다.

라실레즈 단독요법은 위약과 비슷한 내약성을 보였으며 항당뇨병제 뿐만 아니라 흔히 사용되는 심혈관계 약물과의 병용요법에서도 우수한 내약성을 보였다.

라실레즈는 혈압조절에 중추 역할을 하는 레닌계에서 작용, 레닌(renin)을 직접적으로 억제함으로써, 혈장 레닌 활성도(plasma renin activity, PRA)로 측정되는 레닌계의 활성을 저하시킨다.

미국에서는 신약허가신청은 지난 4월 완료됐으며 2006년말에 EU 신약허가신청서를 제출할 예정이다.