노바티스가 2017년부터 추진한 DPP-4 억제제의 속방출성 조성물 및 그에 관한 제조방법 특허 출원에 백기를 들었다.

이번 심판 청구 취하는 재심을 청구한지 한달만에 나온 것으로 최근 DPP-4 치료제중 복합제나 서방형이 부각되면서 단일 성분 속방출의 장점이 사실상 희석된 데 따른 것으로 풀이된다.

최근 노바티스는 수분 민감성 약물의 용융 과립을 포함하는 속방출성 조성물 관련 특허 출원 심판 청구를 자진 취하했다.

해당 기술은 수분-민감성 치료학적 화합물 및 소수성 용융성분을 포함해 즉시-방출성 효과를 나타내는 것이다. 수분-민감성 치료학적 화합물은 화학적 불안정성으로 경구용 제제화가 곤란할 수 있지만 노바티스는 용융과립화를 불안전성의 해결 방안으로 제시했다.

용융과립화는 치료학적 화합물과 혼합하고 가열해 치료학적 화합물의 미립자 상에 코팅된 고체 및/또는 반고체 물질의 과립을 형성한다. 이 기술을 활용하면 수분에 민감한 당뇨병 치료제 화합물을 과립형태로 만들어 약효를 속방출하는 제제를 만들 수 있다는 게 노바티스 측 설명이다.

'즉시-방출성'은 경구적 섭취 후의 비교적 짧은 시간, 예를 들어 1시간, 40분, 30분 또는 20분 이내에 치료학적 화합물의 대부분인 약 50%에서 90% 이상까지 빠르게 방출하는 것을 의미한다.

즉시-방출을 위해서 유용한 조건은 경구적 섭취 후의 30분 이내에 치료학적 화합물의 적어도 약 80% 또는 80%가 방출되는 것을 의미한다.

노바티스는 투약량은 1일 50 내지 100 mg이며, 1일 2회 수행되는 DPP-4 억제제(빌다글립틴)에 해당 기술을 활용할 수 있다고 명시했지만 특허심판원의 판단은 달랐다.

노바티스는 해당 발명을 2017년 특허심판원에 출원 신청했지만 2018년 9월 거절 결정했다.

특허심판원은 "출원인이 투약량과 투여 빈도를 한정하면서 투여 경로에 대한 한정은 하지 않고 있어 상기 투약량이 어느 투여 경로에 적합한 것인지 등도 알 수 없는바 특별한 기술적 의의를 가진다고 인정되지 않는다"고 판단했다.

노바티스는 12월 12일 다시 재심을 청구했지만 불과 한달만인 이달 15일 자진 철회를 신청했다. 이런 판단에는 DPP-4 억제제 치료제를 둘러싼 제형, 처방 패턴의 변화가 한몫한 것으로 풀이된다.

DPP-4 치료제 시장에서 타 기전 성분의 복합제가 선전하고 있고, 복합제가 효과면에서 단일제 대비 뛰어나기 때문에 빠른 효과의 속방정 기술이 자리잡기 어렵기 때문이다.

제약업계 관계자는 "최근 등장한 복합제, 서방형 DPP-4 치료제는 하루 한 알 복용으로 1일 2회 복용하는 제품들과 동일한 혈당 조절 효과를 나타낸다"며 "단일 성분 품목 매출은 현상 유지나 소폭 상승에 그치지만 복합제 시장은 매년 두 자릿수로 성장하고 있다"고 밝혔다.

그는 "서방형 제제뿐 아니라 서방과 속방성 제형을 하나로 합친 2중 약물 코팅 기술도 나와 속방형 기술만으로는 큰 의미가 없다"며 "현재 치료제 처방 패턴이나 학회 가이드라인을 볼 때도 복용편의성의 강조된 서방형, 복합제 위주의 성장이 더욱 가속화 될 것이다"고 덧붙였다.