글락소 스미스클라인은 저분자 이중 키나아제 억제제 라파티닙(성분명 라파니닙 디토실레이트)의 3상 임상시험의 최신 결과를 발표했다.

이번 연구는 트라스투주맙(제품 허셉틴) 등의 치료제로 치료받은 후 질병이 진행된 난치의 진행성 혹은 전이성 ErbB2 양성 유방암에 걸린 여성들에게 라파티닙과 카페시타빈(제품 젤로다) 병용 치료군과 카페시타빈 단독 치료군으로 나누어 질병 진행 시간을 측정한 것으로, 단독 치료군이 19.7주(4.5달)에 비해 병용치료제군은 36.9주(8.5달)로 두 배가까이 연장된 것으로 나타났다.

임상은 392명의 환자들이 참여했으며 병용치료 160명, 단독치료 161명을 대상으로 진행됐다.

이에 GSK 연구가 질병이 진행되기까지의 시간과 관련된 일차 유효평가변수를 달성한데 따라 연구를 중단하고 2006년 하반기에 미국과 유럽에서 라파티닙에 대한 신약승인신청서를 제출할 예정이다.

펜실베니아 피츠버그 앨러게이니 종합병원의 유방암 종양학과 원장이자 이번 연구의 수석 연구원 찰스 게이어 박사는, “이번 연구결과는 트라스투주맙 투약이후 질병관리가 이뤄지지 않을 경우 라파티닙이 대체 치료제가 될 수 있음을 나타낸다.”고 말했다.

라파티닙은 경구 투여하는 저분자로, ErbB1 수용체 및 ErbB2 수용체의 타이로신 키나아제를 억제하는 작용기전을 가진다.

한편 이상반응은 라파티닙-카페시타빈 병용치료군(14%)과 카페시타빈 단독치료군(11%)에서 유사했다. 라파티닙-카페시타빈 병용치료군에서의 이상반응에는 설사, 수족증후군 및 발진이 있었다. 좌심실 분출율(LVEF)에서는 20% 이상의 무증상 상대적 감소가 병용치료군 환자의 2.5%에서 발생했으며 카페시타빈 단독치료군상에서는 환자의 1% 미만이 발생했으며 모두 정상 LVEF를 회복했다.

4일에 ASCO에서 발표된 또 다른 초록에서는 라파티닙이 심장질환의 발생을 낮추고 뇌 전이 치료에도 효과가 있는 것으로 나타났다.